O mecanismo de ação do Brintellix® está relacionado à modulação direta da atividade de receptores serotoninérgicos e à inibição dos transportadores de serotonina (SERT). Dados pré-clínicos indicam que a vortioxetina é uma antagonista dos receptores 5-HT₃, 5-HT₇, e 5-HT_1D, agonista parcial do receptor 5-HT_1B, agonista plena do receptor 5-HT_1A e inibidora do transportador de 5-HT, levando à modulação da neurotransmissão em diversos sistemas, incluindo os sistemas de serotonina, noradrenalina, dopamina, histamina, acetilcolina, GABA e glutamato. Portanto, age em 6 alvos farmacológicos e modula 7 sistemas de neurotransmissão, direta e indiretamente.¹